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恩丹西酮
恩丹西酮使用說明書
【藥品名稱】
通用名稱:恩丹西酮
英文名稱:Ondansetron Hydrochloride Tablets
漢語拼音:Yansuan Endanxitong Pian
【成份】本品主要成份為:鹽酸恩丹西酮
【性狀】為白色或類白色片劑。
【適應癥】
止吐藥。用于:①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐;②預防和治療手術后的惡性嘔吐。
【規格】4mg;8mg
【用法用量】1.對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘、化療后4小時、8小時各靜脈搏注射恩丹西酮注射液8mg,停止化療以后每8~12小時口服恩丹西酮片8mg,連用5天。2.對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘靜脈注射恩丹西酮注射液8mg,以后每8~12小時口服恩丹西酮片8mg,連用5天。3.對于放射治療引起的嘔吐:首劑須于放療前1~2小時口服片劑8mg,以后每8小時口服8mg,療程視放療的療程而定。4.對于預防手術后的惡心嘔吐:在麻醉前1小時口服片劑8mg,隨后每隔8小時口服片劑8mg兩次。
【不良反應】可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹、偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無癥狀轉氨酶增加。上述反應輕微,無須特殊處理。個別患者有癲癇發作。并有胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩的罕見報告。
【禁忌】對本品過敏者。胃腸梗阻者。
【注意事項】1.對腎臟損害患者,無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑。2.對肝功能損害患者,肝功能中度或嚴重損害患者體內廓清本品的能力顯著下降,血清半衰期也顯著延長,因此,用藥劑量每日不應超過8mg。3.腹部手術后不宜使用本品,以免掩蓋回腸或胃擴張癥狀。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產期及產后期有直接或間接害處。然而,由于對動物的研究并不完全能夠預示人的反應,故不推薦人在懷孕期特別是妊娠頭3月使用本品。實驗顯示,本品可由授乳動物乳汁中分泌,故服用本品時暫停母乳喂養。
【藥物相互作用】1.沒有證據表明本品會誘導或抑制其它同時服用藥物的代謝。有專門研究表明,本品與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無相互作用。2.對司巴丁及異喹胍代謝差的患者,對本品消除的半衰期無影響。對這類患者重復給藥后,藥物的暴露水平與正常人體無差異,故用藥劑量和用藥次數不須改變。3.與地塞米松合用可加強止吐效果。
【藥物過量】用藥過量后會出現下列現象:視覺障礙、嚴重便秘、低血壓及迷走神經節短暫二級AV阻滯。這些現象可得到完全糾正。對本品無特異的解毒藥,當懷疑用藥過量時,應適當地采取對癥療法和支持療法。不推薦用吐根治療本品用藥過量,因為患者會因本品自身具有的止吐作用,而不反應。
【藥理毒理】本品是一強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,有強止吐作用劑?;熕幬锖头派渲委熆稍斐尚∧c釋放5-HT,經由5-HT3受體激活迷走神經的傳入支,觸發嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發。迷走神經傳人支的激動也可引起位于第四腦室底部Postrema區的5-HT釋放,從而經過中樞機制而加強。本品對化療、放療引起的惡心、嘔吐。故本品系通過拮抗位于周圍和中樞神經局部的神經原的5-HT受體而發揮止吐作用。手術后惡心、嘔吐的作用機制未明,但可能具類似細胞毒類致惡心、嘔吐的共同途徑而誘發。本品尚能抑制因阿片誘導的惡心,其作用機理尚不清楚。由于本品的高選擇性作用,因而不具有其他止吐藥的副作用,如錐體外系反應、過度鎮靜等。
【藥代動力學】口服本品約2小時左右達血漿峰濃度,其生物利用度大約為60%(老年人則更高)??诜蜢o脈給藥時,本品的體內情況大致相同,其消除半衰期約3小時。老年人可能延長至5小時。藥物徹底代謝,代謝物經腎臟(75%)與肝臟(25%)排泄。血漿蛋白結合率為75%。
【貯藏】在30℃以下避光貯存。
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